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Pradefovir mesylate

Pradefovir mesylate

产品编号 T19526   CAS 625095-61-6
别名: Pradefovir mesilate, Remofovir mesylate, Hepavir B, 甲磺酸帕拉德福韦

Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Pradefovir mesylate Chemical Structure
Pradefovir mesylate, CAS 625095-61-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,630 现货
5 mg ¥ 4,130 现货
10 mg ¥ 5,880 现货
25 mg ¥ 8,980 现货
50 mg ¥ 11,900 现货
100 mg ¥ 16,300 现货
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产品目录号及名称: Pradefovir mesylate (T19526)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pradefovir mesylate (Hepavir B) is converted to 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine (PMEA) in human liver microsomes with Km of 60 μM.
靶点活性 CYP3A4:60 μM(Km,liver)
体外活性 Pradefovir was converted to PMEA in human liver microsomes with a K(m) of 60 microM, a maximum rate of metabolism of 228 pmol/min/mg protein, and an intrinsic clearance of about 359 ml/min.?Addition of ketoconazole and monoclonal antibody 3A4 significantly inhibits the conversion of pradefovir to PMEA in human liver microsomes, suggesting the predominant role of CYP3A4 in the metabolic activation of pradefovir.?Pradefovir at 0.2, 2, and 20 microM was neither a direct inhibitor nor a mechanism-based inhibitor of CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, and CYP1A2 in human liver microsomes.
体内活性 In rats, the liver was the site of metabolic activation of pradefovir, whereas the small intestine did not play a significant role in the metabolic conversion of pradefovir to PMEA.?Daily oral dosing (300 mg/kg) to rats for 8 days showed that pradefovir was not an inducer of P450 enzymes in rats[1].?
别名 Pradefovir mesilate, Remofovir mesylate, Hepavir B, 甲磺酸帕拉德福韦
分子量 519.9
分子式 C18H23ClN5O7PS
CAS No. 625095-61-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 120 mg/mL (230.81 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.9234 mL 9.6172 mL 19.2345 mL 48.0862 mL
5 mM 0.3847 mL 1.9234 mL 3.8469 mL 9.6172 mL
10 mM 0.1923 mL 0.9617 mL 1.9234 mL 4.8086 mL
20 mM 0.0962 mL 0.4809 mL 0.9617 mL 2.4043 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1923 mL 0.3847 mL 0.9617 mL
100 mM 0.0192 mL 0.0962 mL 0.1923 mL 0.4809 mL

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1. Lin CC, et al. Metabolic activation of Pradefovir by CYP3A4 and its potential as an inhibitor or inducer. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Sep;50(9):2926-31. 2. Zhang Y, Shen L, Zhan Y, Xiao QQ, Yang J. Development and Validation of a Sensitive LC-MS-MS Method for the Determination of Adefovir in Human Serum and Urine: Application to a Clinical Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Apr;54(4):507-15.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pradefovir mesylate 625095-61-6 Metabolism P450 Pradefovir Cytochrome P450 Remofovir Mesylate Pradefovir mesilate Remofovir mesylate CYPs Inhibitor Hepavir B Pradefovir Mesylate Remofovir inhibit 甲磺酸帕拉德福韦 inhibitor

 

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